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一品红小分GLP-1受体激动剂APH01727获临床批件

来源:一品红     104

【导读】:小子分GLP-1受体激动剂,易于口服,生产工艺简单,有助于克服肽类GLP-1 受体激动剂需注射,口服生物利用度差,生产工艺复杂等问题。由GLP-1受体的N端胞外结构域(ECD)底部、膜外环(ECL)和七次跨膜结构域(TMD)组成的配体结合口袋,是小分子GLP-1R激动剂的主要作用靶点。

2024年7月24日,一品红药业股份有限公司在其微信公众号上宣布胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1 RA)APH01727的临床试验申请已经获得国家药品监督管理局批准。

一品红

APH01727是一品红自主研发的小分子口服GLP-1受体激动剂,拟用于体重管理和2型糖尿病。

GLP-1R激动剂能够葡萄糖浓度依赖性进胰岛素释放和抑制胰升血糖素释放,从而降低血糖。GLP-1R激动剂还能够抑制胃排空,增加饱腹感,抑制食欲,减少热量摄入,控制体重。

目前上市的GLP-1R激动剂均为肽类大分子药物,大多需要皮下注射给药,尚未有小分子类药物上市。口服小分子类药物与肽类大分子药物相比,益于口服,使用方便,也更容易控制生产成本。


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